Prostacyclin (PGI2)
Простациклін (PGI2, простагландин I2) — ейкозаноїд, синтезований ендотелієм через ЦОГ-2 → PGIS (простациклінсинтаза). Головний антитромботичний і вазодилататорний медіатор судинного ендотелію: IP-рецептор → Gs → cAMP ↑ → PKA → дезагрегація тромбоцитів і розслаблення ГМК. Функціональний антагоніст TXA2. Аналоги PGI2 (іломедін, трепростиніл) — FDA-схвалені для легеневої артеріальної гіпертензії і синдрому Рейно.
Що це таке
C₂₀H₃₂O₅ нестабільний ейкозаноїд (t½ 2 хв). IP-ліганд ендотелію → cAMP → вазодилатація і дезагрегація; антагоніст TXA2.
Для чого у косметиці
IP → Gs → cAMP → PKA → вазодилатація і тромбоцитарна дезагрегація; NF-κB↓ → антизапальний; PPARδ → захист клітин.
Переваги
- Головний судинний протектор — антитромботичний і вазодилататорний — PGI2 → IP → cAMP → PKA → MLCK-блок (вазодилатація) + тромбоцитарна дезагрегація → рідкий тромбоцит-судинний інтерфейс; при ендотеліальній дисфункції PGI2 ↓ → атеросклероз і тромбоз.
- FDA-схвалені аналоги (іломедін, трепростиніл) — валідовані при ЛАГ і Рейно — Іломедін → IP → вазодилатація легеневих артерій; трепростиніл → довготривала ЛАГ-терапія; при синдромі Рейно і склеродермії іломедін → покращення мікроциркуляції пальців.
- ЦОГ-2-селективні НПЗП знижують PGI2 → тромботичний ризик — Целекоксиб → ЦОГ-2 ↓ → PGI2 ↓ (ендотелій) без TXA2 ↓ (ЦОГ-1 тромбоцити) → порушення TXA2/PGI2 балансу → підвищений тромботичний ризик. Пояснює серцево-судинний ризик ЦОГ-2-інгібіторів (рофекоксиб).