Ghrelin
Грелін — 28 а.к. ацильований пептидний «гормон голоду», що синтезується ендокринними клітинами шлунка; активний ліганд GHSR (рецептор секретагогів GH). GHSR → Gq → Ca²⁺ → GH-секреція і стимуляція апетиту. У шкірі: GHSR1a і GHSR1b на кератиноцитах і фібробластах → протизапальний (NF-κB ↓), антиоксидантний і протифіброзний ефект. Октаноїльна ацильна група (Ser3) — необхідна для GHSR-активації.
Що це таке
Ацильований 28 а.к. пептид (~3370 Да). GHSR1a/Gq → NF-κB↓ (протизапальний) і TGF-β↓ (протифіброзний) у шкірі; GH-секреція → IGF-1 → шкірна регенерація.
Для чого у косметиці
GHSR → Gq/Ca²⁺ → NF-κB↓ і HO-1↑; TGF-β↓ → антифіброзний; Wnt/β-catenin → анаген; GH → IGF-1 → нічна регенерація.
Переваги
- Протизапальний і антиоксидантний через GHSR/NF-κB↓ і HO-1↑ — GHSR → ERK → Nrf2 → HO-1, NQO1 ↑ → антиоксидант; NF-κB ↓ → IL-1β, IL-6 ↓ → протизапальний; актуально при АД, псоріазі і хронічних запаленнях шкіри.
- Протифіброзний через TGF-β↓ → менший фіброз рубців — Грелін → GHSR → TGF-β1 ↓ → SMAD2/3 ↓ → міофібробласт ↓ → колаген I ↓ → менший гіпертрофічний рубець; дослідження на моделях опіків і хірургічних ран.
- GOAT → Ser3-ацилювання — унікальний механізм активації — Тільки ацильована форма (Oct-Ser3) активує GHSR1a; GOAT (ghrelin O-acyltransferase) — мішень для фармакологічної модуляції; ω-3 (EPA/DHA) → GOAT-конкурентний субстрат → DAG ↑ → менша GHSR1a-активація (частковий вплив на апетит).