Компонент догляду
Endothelin-1
Ендотелін-1
Ендотелін-1 (ET-1) — 21-амінокислотний вазоконстриктивний пептид, що синтезується ендотелієм і кератиноцитами. Найпотужніший ендогенний вазоконстриктор (10–100-кратно потужніший за ангіотензин II). ETA-рецептор → Gq → PLC → Ca²⁺ → вазоконстрикція і проліферація ГМК. У шкірі: ET-1 синтезується кератиноцитами → паракринна стимуляція меланоцитів (ETB-рецептор) → меланогенез. Підвищений при склеродермії і фотопошкодженні.
ET-1
ETA/ETB
Вазоконстрикція
Меланогенез
Що це таке
21-а.к. дисульфідний пептид (2491.9 Да). ETA/ETB-ліганд — найпотужніший вазоконстриктор і паракринний меланогенний стимул кератиноцит→меланоцит.
Для чого у косметиці
ETA → Ca²⁺ → вазоконстрикція + проліферація ГМК; ETB на меланоцитах → MITF → тирозиназа → меланогенез; фіброз через TGF-β1.
Переваги
- Паракринний UV-меланогенез: кератиноцит ET-1 → ETB меланоцит — UV → кератиноцити → ET-1 ↑ → ETB на меланоцитах → cAMP + ERK → MITF → тирозиназа/TRP-1/TRP-2 → еумеланін → UV-захисний загар. Одна з вісей UV-пігментації поряд з α-MSH/MC1R.
- Мішень при склеродермії і феномені Рейно (бозентан) — ET-1 ↑↑ при склеродермії → ETA → судинна ГМК → хронічна вазоконстрикція → ішемія пальців (Рейно); бозентан (ETA/ETB-антагоніст) — FDA-схвалений для SSc-PAH і Рейно: доводить валідованість мішені.
- Освітлювальний потенціал через ETB-блокування — ET-1/ETB — самостійна вісь меланогенезу поряд з α-MSH/MC1R; ETB-антагоністи (досліджуються) → зниження UV-індукованого меланогенезу → альтернативний освітлювальний механізм без тирозиназ-інгібування.