CGRP
Кальцитонін-ген-зв'язаний пептид (CGRP) — 37-амінокислотний нейропептид сенсорних С- і Aδ-волокон, найпотужніший ендогенний вазодилататор. Вивільняється разом із Субстанцією P при нейрогенному запаленні. CGRP → CGRPR (CLR+RAMP1) → Gs → cAMP → вазодилатація і набряк. Центральний медіатор нейрогенної еритеми і мігрені. При розацеї і фотостарінні — підвищений. Моноклональні антитіла проти CGRP — FDA-схвалені для мігрені.
Що це таке
37-а.к. нейропептид (3789 Да). CLR/RAMP1-ліганд (CGRPR) — найпотужніший ендогенний вазодилататор; синергіст SP у нейрогенному запаленні шкіри.
Для чого у косметиці
CGRPR → cAMP → вазодилатація і набряк; синергія зі SP; UV-еритема; хронічна нейрогенна вазодилатація при розацеї.
Переваги
- Центральний медіатор UV-еритеми і нейрогенного почервоніння — UV → CGRP вивільнення з С-волокон → CLR/RAMP1 → vascular SMC → вазодилатація → почервоніння; основний механізм гострої UV-еритеми і хронічної еритеми при розацеї.
- Валідована мішень: антитіла проти CGRP — FDA-схвалені — Fremanezumab і erenumab — FDA-схвалені mAb проти CGRP/CGRPR для профілактики мігрені: доводять валідованість CGRP-мішені; топічні CGRP-антагоністи досліджуються для розацеї.
- Синергіст Субстанції P — підсилює нейрогенний набряк — CGRP + SP діють синергетично: SP → підвищення проникності, CGRP → вазодилатація → максимальний нейрогенний набряк. Блокування обох → більш повне пригнічення нейрогенного запалення.