Bradykinin
Брадикінін (BK) — 9-амінокислотний вазоактивний пептид (Arg-Pro-Pro-Gly-Phe-Ser-Pro-Phe-Arg) кінін-каліkreїнової системи. Виробляється при тканинному пошкодженні: каліkреїн розщеплює кініноген → BK. Зв'язується з B1R і B2R → Gq → PLCβ → IP3/Ca²⁺ і NO → вазодилатація, набряк, болевий сигнал і запалення. Підсилює болевий сигнал разом з PGE2 і SP. Мішень при ангіоневротичному набряку (HAE).
Що це таке
9-а.к. вазоактивний кінін (1060 Да). B2R-ліганд → NO + PGE2 → вазодилатація, набряк і болева сенситизація при тканинному пошкодженні.
Для чого у косметиці
B2R → Gq → NO + PLA2/PGE2 → вазодилатація і болевий сигнал; TRPV1/TRPA1-сенситизація через PGE2 → гіпералгезія.
Переваги
- Механізм болевого посилення при запаленні — синергія з PGE2 і SP — BK → B2R → PLA2 → AA → ЦОГ-2 → PGE2 → EP1 → TRPV1-сенситизація → гіпералгезія; одночасно з SP-вивільненням → потрійна болева сенситизація (BK+PGE2+SP). Знання каскаду → комплексний підхід знеболення.
- HAE — клінічна мішень B2R-антагоністів (іберcатин/ікатибант) — Ікатибант (HOE 140) — B2R-антагоніст, FDA-схвалений для HAE: доводить валідованість BK/B2R мішені; для косметики — концептуальна основа для протинабрякових активів.
- Підвищений при UV-еритемі і термічних ушкодженнях шкіри — UV і термічне ушкодження → каліkреїн ↑ → BK ↑ → B2R → NO + вазодилатація + набряк → еритема і болевий відчуток при сонячному опіці. Протизапальні активи (EGCG, алантоїн) зменшують BK-відповідь.