Andrographolide
Андрографолід — основний біоактивний дитерпенлактон Andrographis paniculata («зелений нееємо», «індійська ехінацея»). Потужний інгібітор NF-κB: ковалентно зв'язується з Cys38 субодиниці p50 → блокує ядерну транслокацію. Додаткові механізми: STAT3-інгібування, Nrf2-активація (антиоксидантна відповідь), мітохондріальний шлях апоптозу пухлинних клітин. Широко досліджений як протизапальний, імуномодуляційний і противірусний фітоактив.
Що це таке
Дитерпенлактон C₂₀H₃₀O₅ (350.45 Да). Ковалентний Cys38-алкілятор p50 субодиниці NF-κB і Keap1-антагоніст → Nrf2-активатор.
Для чого у косметиці
Ковалентне NF-κB/p50-блокування → IL-6/IL-8/TNFα↓; Nrf2 → HO-1/NQO1 → антиоксидантний захист; STAT3↓ → антипроліферативний.
Переваги
- Ковалентний NF-κB-інгібітор — потужна протизапальна дія — Cys38-алкіляція p50 → необоротне блокування NF-κB без зміщення IκBα → знижує IL-1β, IL-6, COX-2, iNOS; потужніший ніж нековалентні інгібітори при нижчих концентраціях.
- Nrf2-активація → HO-1 і антиоксидантний захист від UV — Andrographolide → Keap1 → Nrf2 → ARE → HO-1, NQO1, GCLC → захист від окислювального стресу; UV-захист через подвійний механізм: NF-κB↓ + Nrf2↑.
- Протизапальний і противірусний: досліджено при COVID-19 — Клінічні дослідження Andrographis (HMPL-004) при COVID-19 показали зниження тяжкості; механізм — NF-κB і STAT3 → TNFα↓, IL-6↓ → зниження цитокінового шторму. Фітоактив із клінічним потенціалом.