α-MSH
Альфа-меланоцитостимулювальний гормон (α-MSH, ACTH(1-13)-амід) — 13-амінокислотний пептид, що синтезується кератиноцитами, меланоцитами і нейронами у відповідь на UVB і запалення. Головний активатор MC1R на меланоцитах → cAMP → MITF → тирозиназа → меланогенез. Але також потужний протизапальний сигнал через MC1R і MC3R/MC4R → NF-κB і TNFα↓. Парадокс: той самий пептид і пігментацію, і захищає від запалення.
Що це таке
13-а.к. POMC-похідний пептид (1623 Да). Головний MC1R-ліганд для MITF-опосередкованого меланогенезу і протизапальної NF-κB↓-програми.
Для чого у косметиці
MC1R → cAMP → MITF → тирозиназа (еумеланогенез); NF-κB↓ → IL-1β/TNFα↓; паракринний UV-захисний сигнал кератиноцит→меланоцит.
Переваги
- Головний активатор MITF — регулятор еумеланогенезу — α-MSH → MC1R → cAMP → PKA → CREB → MITF → тирозиназа, TRP-1, TRP-2 → еумеланін (коричнево-чорний протективний пігмент) → UV-захист через меланіновий парасоль.
- Протизапальний MC1R-сигнал на імунних клітинах — MC1R є і на макрофагах, і на дендритних клітинах → α-MSH → cAMP → IκBα↑ → NF-κB↓ → IL-6, TNFα, IL-8↓ → протизапальний ефект незалежний від меланогенезу.
- Фармакологічна мішень: afamelanotide (Scenesse®) — FDA-схвалений — Afamelanotide — синтетичний MC1R-агоніст (аналог α-MSH) → FDA-схвалений для еритропоетичної протопорфірії (EPP): доводить валідованість MC1R-таргетингу для шкіри.